Lizynopryl to kluczowy lek stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego oraz niewydolności serca. Należy do grupy inhibitorów konwertazy angiotensyny, co wskazuje na jego mechanizm działania w organizmie. W tym artykule szczegółowo omówimy mechanizm działania i farmakokinetykę lizynoprylu oraz jak działa na układ krążenia i jak jest metabolizowany, i wydalany z organizmu.
Mechanizm działania lizynoprylu
Lizynopryl działa jako inhibitor peptydylo-dipeptydazy, co oznacza, że zatrzymuje działanie enzymu konwertującego angiotensynę (ACE). Enzym ten jest odpowiedzialny za przekształcanie angiotensyny I w angiotensynę II – peptyd mający zdolność do zwężania naczyń krwionośnych. Angiotensyna II dodatkowo stymuluje wydzielanie hormonu aldosteronu przez nadnercza. Działanie lizynoprylu polega na hamowaniu tego procesu, co prowadzi do obniżenia stężenia angiotensyny II, a tym samym do zmniejszenia działania naczynioskurczowego i sekrecji aldosteronu. Wskutek tego działania może nastąpić wzrost stężenia potasu w surowicy krwi.
Działanie farmakodynamiczne lizynoprylu polega na obniżaniu ciśnienia krwi poprzez hamowanie układu renina-angiotensyna-aldosteron. Co ciekawe, lizynopryl działa przeciwnadciśnieniowo nawet u pacjentów z nadciśnieniem niskoreninowym. Enzym ACE, który jest blokowany przez lizynopryl, jest tożsamy z kininazą II, enzymem degradującym bradykininę. Nie jest jeszcze do końca jasne, czy zwiększenie stężenia bradykininy, substancji rozszerzającej naczynia, ma wpływ na działanie lecznicze lizynoprylu.
Farmakokinetyka lizynoprylu
Lizynopryl jest inhibitorem ACE, który jest aktywny po podaniu doustnym. Po spożyciu, maksymalne stężenie w surowicy krwi jest osiągane w ciągu około 7 godzin. Średnia biodostępność lizynoprylu wynosi około 25%, chociaż może się ona różnić między poszczególnymi pacjentami. W przypadku pacjentów z niewydolnością serca, biodostępność lizynoprylu może być zmniejszona o około 16%. Lizynopryl nie wiąże się z innymi białkami osocza niż ACE.
Co do dystrybucji w organizmie, lizynopryl słabo przenika przez barierę krew-mózg. Lizynopryl nie ulega metabolizmowi i jest wydalany całkowicie w postaci niezmienionej z moczem. Po wielokrotnym dawkowaniu, efektywny okres półtrwania wynosi około 12,6 godziny. Klirens lizynoprylu u zdrowych osób wynosi około 50 ml/min.
Podsumowanie
Lizynopryl to skuteczny lek stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca. Jego działanie polega na blokowaniu enzymu konwertującego angiotensynę, co prowadzi do zmniejszenia stężenia angiotensyny II, hormonu powodującego zwężanie naczyń krwionośnych i wydzielanie aldosteronu.
Bibliografia
https//rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/34071/characteristic
